J Hepatol：口服FXR抑制EDP-305治疗非酒精性脂肪性肝炎的

非酒精性糖类性肝病 (NAFLD) 是一种慢性脾脏疾病，可进展为非酒精性糖类性疾病 (NASH)，导致中风后果增加和需要脊柱。

肝损伤进展操作过程

EDP-305 是一种口服法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂，正在被开发用于治疗非酒精性糖类性疾病 。本学术研究是一项随机、双盲、临床实验为对照的2期临床试验，旨在评估 EDP-305 治疗非酒精性糖类性疾病病症的、稳定性和耐受性。

招募了既往经活检或表观（很低腰围指数、确诊糖尿病[2改进型糖尿病或糖尿病初期]、丙氨酸氨基转移酶[ALT]升很低伴肝糖类>8%）确诊的非中风的纤维化的非酒精性糖类性疾病病症，随机分至两小组，接纳 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或临床实验，紧接著用药 12 周。主要起点是 12 周时 ALT 与水平线比起的超过变动，关键的次要起点是肝糖类量的变动。

三小组病症转氨酶的变动

从2018年1月初至2019年7月初，共有 134 位病症被随机分小组，132 位病症被扩展到评估分析。在 12 周时，临床实验小组病症的 ALT 较水平线超过减小了-15.4 U/L，比起之下施用 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的病症的 ALT 分别减小了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 小组病症的绝对脾脏糖类量减少了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 小组的减小了 -3.3%，临床实验小组的减小了 -2.4%。

最常见（≥5%）的不良血案有瘙痒、恶心、呼吸困难、过敏、头痛和头晕。2.5 mg、1 mg 和临床实验小组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的病症再次出现瘙痒，2.5 mg 小组和 1 mg 小组分别有 20.8% 和 1.8% 的病症停药。

总而言之，该学术研究得出，EDP-305 可明显减小非酒精性糖类性疾病病症的丙氨酸氨基转移酶水平，支持继续在非酒精性糖类性疾病病症中开发 EDP-305的应用。

值得注意出处：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,